此技术被称为DepoFoam，为脂质体多囊颗粒(Multivesicular Liposome,MVL)。每个颗粒内部含有连结的含水的药室，室外由脂薄膜包裹形成一个内部水的体积高于脂的比值。选择此种结构主要是含水的药室。水的体积高于脂，其比值为95∶5，因此能溶解水溶性药物如蛋白质及多肽。水作为此类药物的溶媒是很重要的，因为水能保持蛋白质的生物活性及稳定性，特别是在体内保存，可作为缓释使用。MVL比细胞略大，一般为5～50μm。大的颗粒在注射部位形成一个储存库，可以依时间释放。因此此种多囊体脂质体即可避免药物在体内释放时形成溃口，又能控制释放时间自一天到几个星期。 在缓释注射产品配方中，组分的生物和谐性是很重要的，脂类用于MVL颗粒为各种天然产物的合成体，因此在体内可按照脂类的代谢途径运行。此外MVL的外层生物和谐性使其中的蛋白质及多肽类可在敏感部位局部释放，采用皮下或肌肉注射均可。? 此项技术用于缓释的产品有白介素-2，类胰岛素生长因子-1(IGF-1)，胰岛素，集落刺激因子，α-干扰素及肽类如生长激素释放的肽。用于IGF-1的产品名为Depol IGF-1在体内释放时间可延长至10天，其t1/2为142小时而未包囊的IGF-1的t1/2仅为4小时。由于改变脂的组分Depcl- IGF-1可有3种剂型；(1)快的释放，型可维持3天；(2)中等释放型为7～8天；(3)慢的在7天后，体内尚遗留40%。一般磷脂或甘油三酯的链越长，释放速度越慢。?MVL颗粒在等渗液体内于2～6℃可保持1～2年，DepoFoam IGF-1保存在1年以上未出现蛋白质渗漏现象。?利用DepoFoam MVL技术包囊蛋白质及多肽具有许多优点：(1)可保持蛋白质的完整与生物活性；(2)在临床上可使用高剂量药物提高药物浓度；(3)剂型基质的生物和谐性可使药物在敏感部位释放无粪物干扰；(4)配方显示储存稳定可进行商业生产；(5)在临床上可调节药物释放速率，可以根据释放的剂量，建立一个适宜的用药剂量表。
蛋白质及肽类药物的缓释多囊脂质体制剂技术
发布日期：2010-11-30 来源：全球肽网 浏览次数：1331
此技术被称为DepoFoam，为脂质体多囊颗粒(Multivesicular Liposome,MVL)。每个颗粒内部含有连结的含水的药室，室外由脂薄膜包裹形成一个内部水的体积高于脂的比值。选择此种结构主要是含水的药室。水的体积高于脂，其比值为95∶5，因此能溶解水溶性药物如蛋白质及多肽。水作为此类药物的溶媒是很重要的，因为水能保持蛋白质的生物活性及稳定性，特别是在体内保存，可作为缓释使用。MVL比细胞略大，一般为5～50μm。大的颗粒在注射部位形成一个储存库，可以依时间释放。因此此种多囊体脂质体即