简介- 肽类激素()由 氨基酸 通过 肽键 连接而成，最小的肽类激素可由三个栨基酸组成，如 促甲状腺激素释放激素 () - 多数肽类激素可由十几个，几十个或?至上百及几百个氨基酸组成 - 肽类激素的主要分泌器官是 下丘脑 及 脑垂体 ，在其他一些器官中，如 胃肠道 、 脑组织 、 肺 及 心脏 中也发现一些 内源性 肽类激素，多数处于研究阶段 分类- 肽类激素按 分子量 大小分为 多肽激素 和 蛋白质激素 ，两者无明显界限，一般认为地把分堐量高于5000的称为蛋白质激素 制备- 肽类激素可用 脏器 为原料提取或用 全合成法 制得 - 大分子的蛋白质激素，目前只能依靠堩然来源，20 肽 左右的多肽激素的全合成法则越来越頍要 - 组合化学 是肽类激素药物研究的重要方法 书写- 在书写多肽的 一级结构 时，按照国际惯例将 氨基酸 的英文名缩写，自左至右排列，作为 氨基 末端( 氮 -末端)，右边为 羰基 末端( 碳 -末端)。 - 不少多肽类激素独有 环状结构 ，它们通过 肽键 或通过 半胱氨酸 的 巯基 成 二硫键 而 环合 ，从环状接头的氨基酸作为第一个氨堺酸。 - 参见 性质- 当构成多肽激素中有多 官能团 氨基酸时，分子中会有自由 氨基 、 胍基 或 羧基 ，此时整个多肽激素表现出有 碱性 或 酸性 。有时分子中有 巯基 、 酚羟基 存在，可表现出与 金属 离子 螯合 的倾向 - 氨基酸形成 肽键 后分子中的 苯环 (如 酪氨酸 )或 杂环 (如 色氨酸 、 组氨酸 )可以表现出 紫外吸收 ，可用以鉴定。组成多肽的天然氨基頸是L- 构型 ，它们有 旋光性 - 多肽激素药物在 胃肠道 中难以吸收，且会受 酶 的作用而 失活 ，一般不做口服用药 常见多肽类药物- 胰岛素 - 由51个氨基酸组成， - 有降 血糖 作用 - 用于治疗 糖尿病 - 降钙素 - 由32个氨基酸组成， - 可降低 血钙 - 用于治疗 骨质疏松症 - 绒促性素 - 一种 糖蛋白 - 促性腺激素 ，用于 不孕症 、功能性 子宫出血 、先兆 流产 及 男性性功能减退 - 促黄体激素释放激素 ( 戈纳瑞林 ) () - - 特异性刺激 垂体 前叶腺体释放和合成 促黄体激素 () - 大剂量时刺激 垂体 释放和合成 促卵泡激素 () - 缩宫素 ( 催产素 ) - - 能收缩 子宫 ，促进 排卵 - 用于 引产 、 产后出血 和 子宫复原 及 催乳 - 加压素 - - 能收缩小 动脉 和 毛细血管 ，升高 血压 - 用于 产后出 血、 消化道出血 及 尿崩 等 - 促肾上腺皮质激素 () - - 刺激 肾上腺 皮质合成和分泌 氢化可的松 - 生长激素 - - 刺激生长，用于 内源性 生长激素分泌不足的 侏儒 儿童